Abstract: 目的:检测喜树碱活性代谢产物SN-38载药纳米微球(SN-38-np)的各项特征,比较该栽药纳米微球与裸药抗人胃癌肿瘤细胞BGC-823的效果.方法:用溶剂分散法制备SN-38/PCL-PEG纳米微球.原子力显微镜和透射电子显微镜观察纳米微球形态,采用高效液相色谱法(HPLC)测定SN-38浓度并计算该栽药微球载药量、包封率及描绘其体外释放曲线.采用MTT法观察该微球对人胃癌细胞株BGC-823的生长抑制效果,荧光显微镜检测细胞内活性氧(ROS)水平.结果:微球为不规则的圆形,平均粒径小于100nm.载药量11%左右,包封率80%左右;SN-38纳米微球可稳定溶解于水中且具有良好的缓释特性:MTT结果显示,较低浓度的SN-38载药纳米微球在72 h抑制肿瘤效果明显优于SN-38裸药,同时计算IC50发现SN-38载药纳米微球在24 h和72 h的IC50明显低于SN-38裸药(P<0.05),两者48 h时间点的IC50相当;细胞内活性氧(ROS)检测结果显示:裸药和载药微球均可明显诱导ROS产生,在较低作用浓度时,SN-38载药纳米微球可比裸药诱导产生更多的细胞内ROS产物.结论:SN-38载药纳米微球可使细胞内达到并维持有效药物浓度,即使在较低作用浓度下亦可持续有效的抑制肿瘤细胞生长,效果明显优于相同浓度下SN-38裸药.