Abstract: 目的:了解二丙酸倍氯米松聚乳酸-聚乙醇酸(BDP-PLGA)纳米微囊体内分布和释药情况.方法:豚鼠雾化吸入荧光素钠标记的BDP纳米微囊,10分钟后观察其在肺组织中的分布.给豚鼠气管插管后、用喷雾法给予BDP纳米微囊及普通制剂悬液,不同时间点取血及肺组织,用高压液相色谱法测定血浆及肺组织匀浆BDP浓度.结果:雾化吸入BDP纳米微囊后能较快进入肺泡组织.肺组织匀浆中,BDP普通制剂组BDP峰浓度出现在8小时左右,然后较快下降;BDP纳米微囊组释药呈双相动力学过程:给药后0.5~1.0小时有一个相对的爆破释放,8小时左右达峰浓度,12小时开始BDP浓度明显高于普通制剂组,并维持相当高浓度的平台期至72小时.血浆中普通制剂组和纳米微囊组BDP浓度均未测出.结论:吸入给药后,肺组织中BDP纳米微囊制剂能进入肺泡组织,并具有良好的缓释性且局部药物浓度明显高于血浆,适合于长期吸入治疗.