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Triterpenes with protein tyrosine phosphotase 1B inhibitory activity from Macaranga adenantha

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Author:
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Journal Title:
CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
Issue:
8
DOI:
10.3321/j.issn:0253-2670.2006.08.003
Key Word:
盾叶木;蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B);三萜

Abstract: 目的 研究盾叶木Macaranga adenantha枝的化学成分并进行蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性和人肿瘤细胞毒活性筛选.方法 用硅胶和凝胶色谱分离化合物,用波谱学等方法鉴定结构;分别以体外酶学方法和MTT法测定化合物PTP1B抑制活性和细胞毒活性.结果 从盾叶木乙醇提取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为:齐墩果酸(Ⅰ)、3β-乙酰基齐墩果酸(Ⅱ)、3β-乙酰基齐墩果酸甲酯(Ⅲ)、3β,28-二羟基-12-烯-齐墩果烷(Ⅳ)、2α,3β-二羟基齐墩果酸(Ⅴ)、3β-乙酰氧基-11-烯-齐墩果烷-28,13-内酯(Ⅵ)、3β-乙酰氧基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13-内酯(Ⅶ)、3β-O-乙酰基木油醇酸(Ⅶ).化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅷ抑制PTP1B酶的IC50分别为(7.2±0.3)、(12.4±5.5)、(6.2士0.9)、(7.6±1.7)μg/mL,所有化合物抑制几种肿瘤细胞的IC50均大于10 μg/mL.结论 8个化合物均为首次从该属植物中得到.化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅷ为PTP1B酶抑制剂,所有化合物均无细胞毒活性.

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