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Intestinal absorption of berberine alone and in combinations by rats single pass intestinal perfusion in situ
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- Journal Title:
- Acta Pharmaceutica Sinica
- Issue:
- 2
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- 小檗碱;单体混合物;黄连解毒汤;在体单向肠灌流模型;肠吸收
Abstract： 本实验主要考察药物浓度、肠段、pH、P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)及Na+依赖型葡萄糖转运体(Na+-dependent glucose transporter,SGLT1)对小檗碱肠吸收的影响,并探索复方配伍环境中小檗碱的肠吸收情况.实验以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用高效液相色谱法考察小檗碱单体(36.70、46.17和92.33 μg·mL-1)、黄连解毒汤模拟体系(主要指标成分单体混合物:小檗碱+黄芩苷+栀子苷,其中小檗碱浓度为92.33 μg·mL-1)及黄连解毒汤全方(小檗碱浓度为92.33 μg·mL-1)中小檗碱在大鼠各肠段的吸收变化情况.结果表明:小檗碱在一定浓度范围内(20～100 μg·mL-1),部分大鼠小肠吸收速率参数(Ka)无显著性差异,提示药物的吸收机制可能为被动扩散,其转运过程可能受SGLT1和P-gp的影响；单体混合物和全方中小檗碱在各肠段的Ka和有效渗透系数(Peff)值均有显著性增加(P＜0.05).说明小檗碱在整个肠段均有吸收,具有广泛的吸收窗,其中结肠段吸收较好；配伍对小檗碱的大鼠肠吸收特性有一定影响,较单体而言,单体混合物和全方灌流时小檗碱在小肠中吸收更好.
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