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Tissue distribution of free anthraquinones in SD rats after orally administered extracts from raw and prepared rhubarbs

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Author:
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Journal Title:
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
Issue:
3
DOI:
No doi available
Key Word:
大黄;蒽醌衍生物;组织分布;UPLC-MS/MS;炮制减毒

Abstract: 大黄应用范围广、疗效确切,然而近年来国内外实验报道大黄中蒽醌成分具有肝、肾细胞毒性.本文对比研究了生熟大黄总提取物灌胃给药后游离蒽醌在正常SD大鼠组织中的分布.肝、脾和肾组织中游离蒽醌类成分含量采用UPLC-MS/MS法测定.生熟大黄总提物(相当于生药量14.69g·kg-1)灌胃给药,连续12周.结果表明,游离蒽醌在生大黄组大鼠组织中的分布浓度高于熟大黄组;大黄游离蒽醌在同一组织中的分布浓度顺序大致为大黄酸>大黄素>芦荟大黄素;大黄酸在肝、脾和肾组织中的分布浓度明显高于芦荟大黄素和大黄素,且大黄酸在生大黄组的组织分布浓度明显高于熟大黄组;停药恢复4周后,大黄游离蒽醌在组织中检测不到.结果提示生大黄的组织毒性可能高于熟大黄;大黄酸可能是大黄主要的毒性物质之一;大黄游离蒽醌在组织中可能无蓄积毒性.炮制过程不仅影响了有效成分的含量还可能影响其成分的组成,通过影响吸收和作用过程中成分之间的相互作用,致使生大黄组动物组织中游离蒽醌的分布浓度高于熟大黄组,这与传统中医药理论炮制减毒的思想认识基本一致.

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