Abstract: 胰岛索样生长因子1受体(IGF-1R)的信号转导途径与肿瘤的发生密切相关.抑制IGF-1R的活性,可以有效控制肿瘤细胞的生长和转移,并增强肿瘤对化疗、放疗的敏感性.以IGF-1R为靶标的治疗方法中,IGF-1R单克隆抗体和小分子激酶抑制剂已进入临床试验阶段.本文对近年来以IGF-1R为靶点的小分子激酶抑制剂的研究进展进行综述.