Abstract: 前药研究是提高生物药剂学分类系统中第Ⅲ和Ⅳ类药物口服吸收的有效途径之一.本文综述了近年来口服前药研究的进展,主要包括经典前药设计和靶向前药设计.经典前药设计重在改善母体药物的油水分配系数或减少药物的代谢.靶向前药设计重在主动利用胃肠道的生理特性靶向组织、酶及肠内流转运器,其中靶向小肠内流转运器-肽类转运器的口服前药成为目前研究的热点.前药研究还面临选题,设计和体内研究等方面的挑战.