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Antitumor activities of various immunoconjugates composed of lidamycin and anti-type IV collagenase monoclonal antibody

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Author:
No author available
Journal Title:
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
Issue:
7
DOI:
10.3321/j.issn:0513-4870.2007.07.004
Key Word:
免疫偶联物;力达霉素;IV型胶原酶;单克隆抗体;靶向治疗

Abstract: 研究不同偶联方法制备的力达霉素(LDM)与抗IV型胶原酶单抗3G11免疫偶联物的选择性抗肿瘤作用.采用SPDP和SMBS作为偶联剂,将LDM辅基蛋白69位赖氨酸与2-亚氨基四氢噻吩修饰的单抗3G11连接,制备免疫偶联物;ELISA法测定偶联物的免疫活性,克隆形成法及人HT-1080细胞免疫缺陷小鼠移植模型观察两种偶联物的抗肿瘤作用.偶联物保留了单抗3G11对IV型胶原酶的免疫活性,3G11-SMBS-LDM对体外培养的HT-1080细胞的杀伤作用强于LDM和3G11-SPDP-LDM.动物实验显示, LDM在等摩尔剂量条件下3G11-SMBS-LDM的抑瘤率为86.1%, 游离的LDM组为71.2%, 3G11-SPDP-LDM组为77.1%, 3G11-SMBS-LDM的抑制作用显著增强.3G11-SMBS-LDM组动物的平均生存时间延长为163.7%, 3G11-SPDP-LDM组为125.3%, LDM组为71.9%, 3G11-SMBS-LDM能显著延长荷瘤鼠的生存期,两个偶联物之间有显著性差异.3G11-SMBS-LDM偶联物更具有选择性抗肿瘤作用,疗效显著提高,荷瘤动物生存期延长,毒性明显降低,可能成为新的肿瘤治疗药物.

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