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STUDIES ON THE SYNTHESIS AND BIOACTIVITY OF α-ALKYLAMINOBENZYL-PHOSPHONIC ACIDS
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- Author:
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- Journal Title:
- ACTA PHARMACEUTICA SINICA
- Issue:
- 9
- DOI:
- 10.3321/j.issn:0513-4870.2001.09.005
- Key Word:
- 苄膦酸;合成;破骨细胞
Abstract： 目的寻找有抑制破骨细胞活性的苄膦酸型先导化合物.方法用类似Arbuzov型反应合成α-烷氨苄膦酸化合物.以体外培养大鼠骨髓液中的破骨细胞样细胞(osteoclast-like cells,OLC)生成为模型,筛选上述合成产物,化合物结构经MS或 1HNMR得到证明.结果得到10个α-烷氨苄膦酸化合物,均为新化合物.生物活性筛选表明,化合物2,8及9 对体外大鼠的OLC的生成有显著抑制活性(P<0.01).结论增强分子的芳香性及亲脂性(9)可提高抑制生成破骨细胞的活性.
- [1]Terrence R. Burke Jr.,Zhong-Yin Zhang.Protein-tyrosine phosphatases: Structure, mechanism, and inhibitor discovery[J].1998,47(3).