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EFFECTS OF A NOVEL ANTIPROGESTIN DERIVATIVE ZXH951 ON PROLIFERATION AND TELOMERASE ACTIVITY OF HUMAN BREAST CARCINOMA CELL LINES

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Author:
No author available
Journal Title:
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
Issue:
10
DOI:
10.3321/j.issn:0513-4870.2000.10.004
Key Word:
孕激素受体拮抗剂;乳腺癌;端粒酶

Abstract: 目的研究ZXH951在体外对乳腺癌细胞的生长抑制作用及对端粒酶活性的影响.方法分别用细胞生长曲线、集落形成及竞争性配体与受体结合法,测定ZXH951的体外抗肿瘤作用及其与孕激素受体(PR)、雌激素受体(ER)结合活性;用流式细胞术及多聚酶链反应-端粒重复序列扩增法探讨ZXH951对人乳腺癌T47D细胞周期及端粒酶活性的影响.结果 ZXH951对ER和PR双阳性的乳腺癌细胞T47D体外增殖有较强的抑制作用,而对ER和PR双阴性的人乳腺癌细胞MDA-MB-231无明显抑制作用;ZXH951与PR有较强结合活性,而与ER无明显结合活性;可将T47D细胞阻滞在G1期,并对端粒酶活性有一定抑制作用. 结论 ZXH951是一个有发展前景的新型抗孕激素类化合物,在体外对乳腺癌细胞有较强的抑制作用,其作用机制可能与其通过PR介导的细胞增殖及对端粒酶活性抑制有关.

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