Abstract： 目的:研究前列腺癌的导向酶-前体药物疗法(ADEPT),在体内外观察前体药物甲氨喋呤-α-肽对前列腺癌的作用. 方法:用前体药物甲氨喋呤-α-苯丙氨酸(MTX-α-Phe)和甲氨喋呤-α-精氨酸(MTX-α-Arg)对前列腺癌细胞PC-3,PC-3m进行了细胞毒性及细胞动力学分析,并对前列腺癌荷瘤裸鼠模型行肿瘤生长抑制的观察. 结果:体外细胞毒性试验,前体药物对任何细胞均无毒,但MTX-α-Phe 经羧肽酶-A(CP-A)水解后,其细胞毒性大于前体药物约1 000倍,对前列腺癌细胞有显著抑制作用,细胞动力学分析肿瘤细胞生长明显受阻于S期. 动物模型体内试验,经抗人精浆蛋白单克隆抗体导向的羧肽酶-A-MTX-α-Phe ADEPT治疗组,肿瘤生长明显抑制,动物生活质量优于单用MTX组. 结论:MTX-α-Phe+CP-A是一理想的前列腺癌的ADEPT对.